圖卡替尼(Tucatinib)是一種高度特異性的 HER2 靶向酪氨酸激酶抑制劑，對表皮生長因子受體的抑制作用最小。圖卡替尼聯合曲妥珠單抗和卡培他濱顯示出更高的 CNS 反應率和更好的 PFS 率。
在 HER2CLIMB III 期試驗中，圖卡替尼聯合曲妥珠單抗和卡培他濱對 HER2 陽性 MBC 伴 BM 患病者的顱內治療效果和生存幾率的影響，圖卡替尼顯示 PFS(疾病進展風險比)有統計學意義的改善或去世，0.54;95% 置信區間 (CI)，0.42 至 0.71;p< 0.001)。在曲妥珠單抗和卡培他濱中加入圖卡替尼使顱內客觀緩解率翻了一番(40.6% 對 22.8%;p< 0.001)，并減少了顱內進展或去世的風險(風險比，0.48;95% CI，0.34–0.69;p< 0.001)。
在這項試驗中允許未經醫治的腦轉移擴散患病者，HER2CLIMB 中大約一半的患病者有腦轉移擴散病史，并且在該人群中也觀察到使用圖卡替尼的生存收益，DFS 收益為 7.6 個月 vs. 5.4個月。圖卡替尼聯合醫治組的疾病進展或去世風險比對照組低 52%(風險比，0.48;95% CI，0.34 至 0.69;p < 0.001)。
圖卡替尼(Tucatinib)是一種新的 TKI，對 HER2 的激酶結構域具有高度選擇性，對 EGFR 的抑制最小。圖卡替尼在 HER2CLIMB 研究中進行了評估，在該研究中，使用紫杉烷、曲妥珠單抗、帕妥珠單抗和 T-DM1 醫治取得進展的患病者被隨機分配接受卡培他濱聯合圖卡替尼和曲妥珠單抗或卡培他濱聯合曲妥珠單抗。與圖卡替尼的三聯組合與 DFS 和 OS 的改善相關(7.8 對 5.6 個月和 21.9 對 17.4 個月)。圖卡替尼組最常見的不良事件是腹瀉、轉氨酶炎和手足綜合征，但少數患病者有 3 級或更高級別的不良事件。
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